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超微粉碎机

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中药超微粉碎机-中药新药工艺研究现状及思考

日期:2020-8-6   浏览: 次

在中药新药研(yan)(yan)究(jiu)(jiu)过程中,处(chu)方(fang)和工(gong)艺是决定产品疗(liao)效和技(ji)术含量(liang)的关键因素。对于同(tong)样的处(chu)方(fang),工(gong)艺研(yan)(yan)究(jiu)(jiu)水平(ping)的高低直接影响产品的疗(liao)效和市(shi)场竞争力。因此(ci),新药研(yan)(yan)究(jiu)(jiu)单位应(ying)重视中药新药工(gong)艺研(yan)(yan)究(jiu)(jiu),按照指导原(yuan)则(ze)“科学、合(he)理(li)、先进、可行”的要求,发挥主观(guan)能动性,提高中药新药工(gong)艺研(yan)(yan)究(jiu)(jiu)水平(ping)和技(ji)术含量(liang)。

一、中药新药工艺应用现状与分析

下面以1999年申报临床试验研究的30个中(zhong)药(yao)新(xin)药(yao)口服制剂品种为例,对中(zhong)药(yao)新(xin)药(yao)工艺研究的现状加以分析(xi)概(gai)述(shu)。

1. 1应用研究现状

1.1.1调查品种的类别分布  新药所占比例一类为0,二类为13%,三类为87%,1999年5月15日以前四、五类新药临床前为备案品种,因此未予统计。
1.1.2调查品种的剂型分布  其中片剂所占比例为7%,胶囊剂为40%,丸剂为10%,颗粒剂为30%,口服液为10%,散剂为3%。
1.1.3调查品种的工艺研究概况  ①粉碎:普通粉碎采用例数为17(100%);超微粉碎为0。 ②提取:水提或醇提采用例数为25(89%);其他提取法为3(11%)。 ③固液分离:普通过滤采用例数为19(76%);离心过滤为4(16%);超滤、微滤为2(8%)。 ④精制:水醇或醇水法采用例数为4(50%);树脂技术为2(25%)。 ⑤干燥:普通烘干采用例数为7(31.8%);减压干燥为10(45.5%);喷雾干燥为4(18.2%)其他干燥为1(4.5%)。 ⑥制粒:湿法制粒采用例数为7(78%);干法制粒为2(22%)。 ⑦成型工艺(未计口服液):研究充分采用例数为17(63%);研究不充分为10(37%)。
1.1.4 调查品种的1g(或1ml)成品相当生药量概况  成品1g(1ml)相当生药量在5g以下者为21种(70%);5g~10g者5种(17%);10g以上者4种(13%),均系二类。

1.2 分析与评价

1.2.1总体看来,近年来的中药新药工艺研究水平趋于规范,各工艺阶段都做了相应的研究,尤其在提取、分离、纯化、浓缩、干燥阶段,都能以相对合理的指标进行技术条件的比较研究、考察和筛选。但在研究趋于规范化的同时,对不同处方、不同性质的药味缺少相应的个性及特性体现。这主要表现在常规工艺应用较多,新工艺、新设备、新辅料运用不多。多数研究者仍首选传统工艺方法,辅以数字量化指标的考察,而没有大胆的创新意识。如粉碎工艺大多采用普通粉碎,但超微粉碎对药效和成型有无更大提高?提取除常规的水提或已醇回流提取外,有无更适合处方中药材的其他提取工艺?固液分离除达到分离一般杂质目的外,是否有必要考虑超滤技术对不同分子量范围物质的筛分分离?精制除选用水醇法或醇水法外,有无更广泛地考察其他方法?干燥工艺仍有大量品种选择烘干,其它干燥方法对制剂中成分的保留率和干燥效率有无提高?成型工艺中的制粒大多采用湿法制粒,但干法制粒对成分的保留和生产效率有无提高?
1.2.2  中药新药工艺研究中对药材的前处理比较重视,但成型工艺相对研究不够深入,需补充资料的品种较多。①辅料选择较为局限,大多采用淀粉、生药粉,对现代医药工业发展起来的新辅料选择较少。②应采用合理的实验设计和考察指标。有效成分或指标性成分不是唯一考察要素。实验指标可考察外观、吸湿性、流动性、崩解溶出性、重量差异等。对实验指标应结合具体品种综合考虑,选择适当的实验设计和结果考察方法。
1.2.3由于口服制剂精制工艺研究较少,仅有约1/3品种进行了相关研究。现调查新药品种的单位生药量较低,七成品种每g(ml)成品相当生药量在5g以下,研究中应重视精制工艺,提高生药量,降低临床用药剂量。

2 现代制药新工艺应用

2.1 超微粉碎技术(shu)

采用(yong)超(chao)微(wei)粉(fen)碎(sui)(sui)(sui)设备可将原生药材从传统粉(fen)碎(sui)(sui)(sui)法得到(dao)的(de)(de)粉(fen)碎(sui)(sui)(sui)粒(li)径150μm~200μm提高到(dao)现在的(de)(de)5μm~10μm,其植物粉(fen)末(mo)可以(yi)达到(dao)95%破壁(bi)水平。超(chao)微(wei)粉(fen)碎(sui)(sui)(sui)温(wen)度可控制(zhi)在中温(wen)、低(di)温(wen)、超(chao)低(di)温(wen),含有不(bu)同理化性质成(cheng)分的(de)(de)药材均可采用(yong)。并且(qie)此种新技术适合于不(bu)同质的(de)(de)药材。超(chao)微(wei)粉(fen)末(mo)可使生药中有效成(cheng)分得以(yi)充(chong)分保留(liu),有效成(cheng)分的(de)(de)溶(rong)出更(geng)(geng)迅(xun)速、释(shi)放(fang)更(geng)(geng)快(kuai)、更(geng)(geng)充(chong)分,体内吸收(shou)过(guo)程更(geng)(geng)直接、快(kuai)速,药物利用(yong)率大大提高。如根据文(wen)献报道以(yi)超(chao)微(wei)粉(fen)末(mo)制(zhi)得的(de)(de)糖泰(tai)胶(jiao)囊比普通粉(fen)末(mo)胶(jiao)囊降(jiang)糖效果更(geng)(geng)佳(jia)。

2.2  超(chao)临界(jie)萃取技术

以CO或加夹带剂的(de)CO为提(ti)取(qu)(qu)溶(rong)媒,特别(bie)适合脂(zhi)溶(rong)性成(cheng)分(fen)的(de)低温提(ti)取(qu)(qu)。超(chao)临(lin)界提(ti)取(qu)(qu)效率高,所得提(ti)取(qu)(qu)物(wu)更为纯(chun)化(hua),易化(hua)分(fen)离、粘制。它的(de)提(ti)取(qu)(qu)针对性强。文献已大量报道超(chao)临(lin)界萃取(qu)(qu)技(ji)术在植物(wu)中的(de)应用,如补(bu)(bu)骨脂(zhi)中补(bu)(bu)骨脂(zhi)甲素等脂(zhi)溶(rong)性成(cheng)分(fen)的(de)提(ti)取(qu)(qu)。

2.3  干法制粒(li)技术

干(gan)法制(zhi)粒是利用药粉(fen)(fen)的(de)内在聚结力,采(cai)用重压(ya)使药粉(fen)(fen)成(cheng)块再(zai)粉(fen)(fen)碎过筛得相应细度的(de)颗粒。制(zhi)粒过程(cheng)中(zhong)无液体加(jia)入,不需加(jia)热,更(geng)适(shi)合对热不稳(wen)定的(de)药粉(fen)(fen)制(zhi)粒。如含有丹参酮类的(de)浸(jin)膏粉(fen)(fen)制(zhi)粒,可提高(gao)对湿热不稳(wen)定的(de)丹参酮类成(cheng)分的(de)保(bao)留率(lv)。

2.4新辅(fu)料(liao)的(de)应(ying)用

适(shi)宜的(de)(de)(de)辅料对剂型成型和制(zhi)剂的(de)(de)(de)崩(beng)解溶出性、防(fang)(fang)潮(chao)(chao)性等(deng)具(ju)有(you)重要意义,随着现代(dai)医(yi)药(yao)工业发展(zhan)起来的(de)(de)(de)新辅料如(ru)交联羧(suo)甲基(ji)纤(xian)(xian)(xian)维(wei)(wei)(wei)素(su)(su)钠、微(wei)晶纤(xian)(xian)(xian)维(wei)(wei)(wei)素(su)(su)、低(di)取代(dai)羟丙基(ji)纤(xian)(xian)(xian)维(wei)(wei)(wei)素(su)(su)、PEG、PVP和POLOXAMER等(deng)对中药(yao)制(zhi)剂的(de)(de)(de)研制(zhi)具(ju)有(you)借鉴价值。微(wei)晶纤(xian)(xian)(xian)维(wei)(wei)(wei)素(su)(su)是(shi)目(mu)前应用较(jiao)广的(de)(de)(de)一种辅料,它具(ju)有(you)海绵状(zhuang)的(de)(de)(de)多孔(kong)管(guan)状(zhuang)结(jie)构,受压时,它的(de)(de)(de)多孔(kong)管(guan)状(zhuang)结(jie)构变(bian)为线性排列,再加之(zhi)(zhi)塑性变(bian)型,遇(yu)水后,水分(fen)(fen)子(zi)进入片剂内部,破(po)坏微(wei)晶之(zhi)(zhi)间的(de)(de)(de)氢键,促(cu)使(shi)片剂崩(beng)解。加入微(wei)晶纤(xian)(xian)(xian)维(wei)(wei)(wei)素(su)(su)还可以(yi)改(gai)善制(zhi)剂的(de)(de)(de)防(fang)(fang)潮(chao)(chao)性。低(di)取代(dai)羟丙基(ji)纤(xian)(xian)(xian)维(wei)(wei)(wei)L-HPC具(ju)有(you)崩(beng)解和粘(zhan)结(jie)构的(de)(de)(de)作用,POLOXAMER具(ju)有(you)增溶作用,PEG和PVP的(de)(de)(de)固体分(fen)(fen)散片具(ju)有(you)速释作用。

随着(zhe)(zhe)现代(dai)科学技术(shu)的飞(fei)速发(fa)展,制药(yao)(yao)工(gong)(gong)业理(li)论及(ji)学术(shu)水(shui)平的提(ti)(ti)高(gao),中医药(yao)(yao)面临着(zhe)(zhe)很大(da)的发(fa)展机遇和严峻(jun)考验(yan)。因此,中药(yao)(yao)制备工(gong)(gong)艺、制剂(ji)剂(ji)型的研究要有创新意(yi)识和思维,要根(gen)据以往(wang)的丰(feng)富(fu)经验(yan)深入药(yao)(yao)物(wu)本身(shen)性质、药(yao)(yao)物(wu)剂(ji)型与药(yao)(yao)物(wu)疗效关(guan)系的探(tan)索。总之,我们要努力(li)开发(fa)、尝试、研究和应用新工(gong)(gong)艺、新技术(shu)、新设备、新辅料、新剂(ji)型、新给药(yao)(yao)途径(jing),提(ti)(ti)高(gao)中药(yao)(yao)的整体水(shui)平。

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